Histamine H2 blockers reseptè: non nan dwòg

Gwoup sa a se youn nan mitan preparasyon yo pharmaceutique nan dirijan a ki dwe nan seleksyon an vle di nan tretman an maladi Ulcerous. Dekouvèt la nan blockers yo reseptè H2 histamine nan de deseni ki sot pase yo, ki konsidere kòm pi gwo a nan medikaman, ede yo rezoud ekonomik (pri a abòdab) ak pwoblèm sosyal. Akòz preparasyon H2 blockers rezilta yo nan terapi nan maladi ilsè yo te amelyore anpil, entèvansyon chirijikal yo te itilize mwens souvan ke posib, bon jan kalite pasyan yo nan lavi amelyore. "Simetidin" rele "etalon lò a" nan tretman an nan maladi ilsè, "Ranitidine" nan 1998 te vin chanpyon an nan lavant nan famasi. Avantaj nan pi gwo se pri ki ba, epi konsa efikasite nan dwòg.

itilize nan

H2 histamine blockers reseptè itilize pou tretman an nan ki gen rapò asid-maladi gastwoentestinal. mekanis a enpak - bloke H2 reseptè (otreman refere yo kòm histamine) nan selil yo mukoza gastric. Pou rezon sa a, li redwi pwodiksyon ak akouchman an Cavity nan asid gastric HYDROCHLORIC. Gwoup sa a nan dwòg ki gen rapò ak antisecretory dwòg anti-ilsè.

Nan pifò ka, blockers yo H2 histamine reseptè yo te itilize nan ka kote moun te gastric manifestasyon maladi ilsè. H2 blockers yo pa sèlman redwi pwodiksyon an nan asid HYDROCHLORIC, men tou, anpeche pepsin, larim gastric konsa ogmante, gen ogmante sentèz prostagladinov, ogmante sekresyon nan bikabonat. fonksyon Machin nan vant lan se normalized, amelyore mikrosirkulasyon.

Endikasyon H2-blockers:

• gastro maladi rflu;
• kwonik ak egi pan;
• dispèpsi;
• sendwòm Zollinger-Ellison;
• rflu-pwovoke maladi respiratwa;
• kwonik doulè ak dwodenit;
• èzofaj Barrett a;
• defèt maladi ilsè ezofaj mukoza;
• vant ilsè;
• ak dwòg ilsè sentòm;
• kwonik dispèpsi ak pwatrin ak doulè epigastrik;
• sistemik mastocytosis;
• pou prevansyon de ilsè estrès;
• sendwòm Mendelson a;
• Prevansyon nan aspirasyon nemoni;
• senyen anwo GI.

Histamine blockers H2 reseptè: klasifikasyon nan dwòg

Gen yon klasifikasyon nan gwoup sa a nan dwòg. Yo divize an fanmi:

• Mwen jenerasyon enkyetid "simetidin".
• "Ranitidine" - yon Blocker a H2 histamine reseptè II jenerasyon.
• "Famotidin" refere a jenerasyon an III.
• "Nizatidin" refere a moun k'ap viv koulye IV.
• K V refere jenerasyon "roxatidine".

"Simetidin" pi piti a idrofil, akòz mwatye lavi sa a se trè kout, epatik metabolis nan menm tan an ki gen sans. Blocker te reyaji avèk sitokrom P-450 (mikrosomik anzim) ak yon to chanjman nan epatik metabolis ksenobyotik. "Simetidin" se yon inhibitor inibitè inivèsèl nan metabolis la epatik nan pi dwòg nan mitan. Nan sans sa a, li se kapab antre nan yon entèraksyon pharmacocinétiques poutèt sa se posib akimile ak risk ogmante nan efè segondè yo.

Pami tout blockers H2 "simetidin" pi bon tisi pénétration, ki tou mennen nan ogmante efè segondè yo. Li ranplase andojèn testostewòn nan obligatwa ak reseptè yo periferik, enben, sa ki lakòz malfonksyònman seksyèl, mennen nan yon diminisyon nan puisans, devlope fèblès ak gynecomastia. "Simetidin" ka lakòz tèt fè mal, dyare, myalji ak artralji, pasajè, ogmantasyon nan kreyatinin san, chanjman ematolojik, CNS, aksyon imunosupresiv, cardiotoxicity. H2 Blocker III reseptè jenerasyon histamine - "famotidin" - mwens Penetration nan tisi ak ògàn, kidonk diminye kantite lajan an nan efè segondè yo. pa lakòz malfonksyònman seksyèl ak preparasyon nan jenerasyon kap vini - "Ranitidine", "nizatidin", "roxatidine". Tout moun nan yo pa kominike avèk androjèn.

Karakteristik Comparative nan dwòg

Yon deskripsyon blockers yo H2 histamine reseptè (medikaman jenerasyon siplemantè-klas), non an - "Ebrotidin" apa make "Ranitidine Bismit Sitrat" se pa yon melanj ki senp, epi yon konpoze konplèks. Isit la baz - Ranitidine - ki asosye ak feerik vismusa Sitrat.

Histamine H2 jenerasyon Blocker III "famotidin" reseptè ak II - "Ranitidine" - gen yon selectif pi gran pase "simetidin la". Selectif - fenomèn nan dòz depann-yo ak manm fanmi. "Famotidin" ak "Ranitidine" se pi plis selektif pase yon "Tsinitidin" efè sou H2 reseptè. By konparezon, "famotidin" pwisan "Ranitidine" uit fwa, "Tsinitidina" - fwa karantan. Diferans ki genyen nan fòs yo detèmine dapre plizyè dòz ekivalans H2 blockers yo-ki aji sou repwesyon nan asid HYDROCHLORIC. Fòs la nan obligasyon yo ak reseptè yo tou detèmine dire a nan ekspoze. Si se dwòg la fòtman mare yo reseptè a disosi tou dousman se koze pa efè a nan dire a. Sou bulb sekresyon "famotidin nan" afekte pi dirab la. Etid yo fè montre ke "simetidin" diminye bulb sekresyon pou 5 èdtan, "Ranitidine" - 7-8 èdtan, 12 èdtan - "famotidin".

H2-blockers apatni a gwoup la nan dwòg idrofil. Pami tout tan, "simetidin" mwens pase lòt idrofil a, pandan ke modera lipofil. Sa a pèmèt li fasil antre ògàn yo divès kalite, enpak la sou H2-reseptè yo, ki mennen nan efè segondè anpil. "Famotidin" ak "Ranitidine" yo konsidere yo dwe trè idrofil, yo pa antre twal, pre-preferansyèl yo enpak la sou reseptè yo nan selil H2 paryetal.

La pou maksimòm kantite efè segondè nan "simetidin". "Famotidin" ak "Ranitidine", akòz chanjman nan estrikti a pwodui chimik, pa afekte epatik nan metabolizing anzim epi bay mwens efè segondè yo.

istwa

Istwa a nan gwoup sa a nan H2-blockers te kòmanse nan 1972. Britanik konpayi nan laboratwa a anba direksyon James Blake rechèch ak sentèz yon nimewo gwo nan konpoze ki struktural menm jan ak yon molekil yo histamine. Yon fwa gen yon koneksyon an sekirite te idantifye, yo te tonbe nan men syans nan klinik. buriamid nan Blocker premye te pa trè efikas. te estrikti li yo te chanje, li te tounen metiamide. etid klinik yo te montre pi gwo efikasite, men te montre gwo toksisite, ki se manifeste nan fòm lan nan granulocytopenia. te plis rechèch mennen nan sa ki te louvri "simetidin" (dwòg mwen jenerasyon). te dwòg la avèk siksè te pase esè klinik nan 1974 apwouve li. Lè sa a, yon bagay yo te kòmanse itilize blockers yo reseptè H2 histamine nan antrene nan klinik, li te yon revolisyon nan gastro. Dzheyms Blek te pou sa a dekouvèt Prize la Nobèl nan 1988.

Syans pa kanpe toujou. Akòz efè segondè plizyè "simetidin" pharmacologists yo te kòmanse kenbe rechèch la bòn tè pou konpoze pi efikas. Se konsa, li te louvri ak lòt nouvo blockers reseptè H2 histamine. Dwòg diminye sekresyon an, men se pa afekte stimulan li yo (asetilkolin, gastrin). Efè segondè, "rikoch asid" oryante syantis pou fè rechèch pou nouvo vle di diminye asidite a.

demode medikaman

Gen yon klas modèn nan dwòg - inhibiteurs pwoton ponp. Yo se siperyè nan kislotopodavleniyu, pou yon minimòm de efè segondè, tan efè H2 blockers histamine reseptè. Dwòg, non yo nan ki fè yo ki nan lis pi wo a, li se toujou itilize nan antrene nan klinik byen souvan akòz jenetik, pou rezon ekonomik (pi souvan li "famotidin" oswa "Ranitidine").

Antisecretory vle di modèn aplike nan redwi kantite asid HYDROCHLORIC, yo divize an de klas gwo: inhibiteurs yo nan ponp protonik (PPI) ak H2 blockers histamine reseptè. preparasyon dènye yo karakterize pa efè a nan tachyphylaxis lè repete resepsyon lakòz yon rediksyon nan efè a ka geri ou. Pa gen okenn API pou sa a mank, Se poutèt sa, nan Kontrèman a blockers yo H2 yo rekòmande pou terapi alontèm.

fenomèn nan tachyphylaxis lè w ap pran H2 blockers obsève depi nan konmansman an nan terapi nan 42 èdtan. Nan tretman an gastroduodenal senyen ilsè pa rekòmande H2 blockers, pi pito pwoton inhibiteurs ponp.

rezistans

Nan kèk ka, blockers histamine H2 reseptè (klasifikasyon endike anwo a) kòm byen ke PPP dwòg pafwa lakòz yon rezistans. Nan fè sa yo pasyan vant siveyans anviwònman pH se pa sa detekte nenpòt ki chanjman nan nivo asidite entragastrik. Pafwa detekte ka nan rezistans nan nenpòt blockers H2 gwoup, 2 oubyen 3 jenerasyon oswa inhibiteurs pwoton ponp. Yo ak pou ogmante dòz la nan ka sa yo pa travay, ou bezwen chwazi yon kalite diferan nan dwòg. Etidye sèten H2-blockers, omeprazole ak (IPP) montre ke soti nan 1 a 5% nan ka yo pa chanjman ki fèt nan chak jou pH-metry la. Nan obsèvasyon an dinamik nan pwosesis la nan tretman asid se te konsidere kòm konplo a ki pi efikas ki kote ezofaj siveyans pH envestige an premye, ak Lè sa a sou senkyèm ak setyèm jou a nan tretman an. Prezans nan pasyan ki gen rezistans konplè endike ke nan pratik klinik, pa gen okenn dwòg, ki ta gen yon efikasite absoli.

efè segondè

Blokan H2 histamine reseptè efè kòz bò ak divès frekans. Sèvi ak "simetidin" sa ki lakòz yo 3.2% nan ka. . "Famotidin - 1.3%," Ranitidine "- 2.7% Efè segondè yo enkli:

• Vètij, maltèt, enkyetid, fatig, somnolans, konfonn, tèt ou, depresyon, ajitasyon, alisinasyon, mouvman envolontè, trouble vizyon.
• Aritmi ki gen ladan bradikardi, takikardya, Arrythmia, asistol.
• Dyare oswa konstipasyon, doulè nan vant, vomisman, kè plen.
• Egi pan.
• Ipèrsansibilite (lafyèv, gratèl, myalji, anafilaktik, artralji, iritem gliyoblastom, angioneurotic èdèm).
• Chanjman nan tès fonksyonèl fwa, reskonsab pare oswa manifestasyon holistaticheskie epatit ak lajònis oswa san li.
• Ogmantasyon kreyatinin.
• Vyolasyon nan san (lekopeni, pancytopenia, granulocytopenia, agranilositoz, tronbopeni, aplazi anemi ak serebral ipoplazi, emolitik anemi iminitè.
• Fèblès.
• Gynecomastia.
• Alopesi.
• diminye libido.

Famotidin efè pi bò te sou aparèy la gastwoentestinal, souvan devlope dyare, nan ka ki ra, sou kontrè a, gen konstipasyon. Dyare rive paske nan efè antisecretory. Akòz lefèt ke kantite lajan an nan asid HYDROCHLORIC nan vant la diminye, pH la ogmante. Nan ka sa a, tou dousman pepsinogen vin nan pepsin, ki ede kraze pwoteyin. Dijesyon se detounen, epi byen souvan devlope dyare.

kontr

Pa H2 blockers histamine reseptè gen ladan yon nimewo nan dwòg, ki gen kontr sa yo:

• Latwoublay nan ren yo ak nan fwa.
• Siwoz (portosistemik maladi ansefalit).
• Pwoblèm lèt.
• Ipèrsansibilite nan nenpòt dwòg nan gwoup sa a.
• Gwosès la.
• Timoun ki gen laj jiska 14 ane sa yo.

Entèraksyon ak lòt dwòg

Histamine H2 blockers reseptè, ki aksyon mekanis se kounye a konprann yo gen sèten entèraksyon pharmacocinétiques dwòg.

Absòpsyon nan vant la. Akòz efè antisecretory nan H2-blockers yo kapab enfliyanse absòpsyon nan dwòg-elektwolit yo, kote ki gen yon depandans sou pH la, paske dwòg kapab diminye degre nan difizyon ak yonizasyon. "Simetidin" ka diminye absòpsyon a nan zouti tankou "Antipyrin" "Ketoconazole" "klorpromazin" ak preparasyon fè segondè. Pou evite malabsorpsyon sa yo, dwòg dwe pran 1-2 èdtan anvan w itilize nan H2 blockers.

Epatik metabolis. H2 blockers histamine reseptè (dwòg mwen jenerasyon espesyalman) aktivman kominike avèk sitokrom P-450, ki se fwa a oksidan direktè lekòl la. pral mwatye lavi a ap ogmante, epi yo ka efè a dwe manifeste Gwo Dòz sprolongirovatsya nan dwòg la ki se metabolize pa plis pase 74%. Pi fò tout te reyaji avèk sitokrom P-450 antre nan "simetidin", 10 fwa plis pase "Ranitidine la". Entèaksyon ak "famotidin" se pa sa k ap pase. Se poutèt sa, lè w ap itilize "Ranitidine a" ak "famotidin" pa gen okenn vyolasyon rive nan metabolis dwòg epatik, oswa li se yo montre nan yon limit ti tay. Lè w ap itilize "simetidin" clearance nan dwòg nan redwi apeprè 40%, epi ki se klinik enpòtan.

Pousantaj nan sikilasyon san epatik. Pouvwa diminye epatik sikilasyon san vitès a 40% lè w ap itilize yon "simetidin", ak "Ranitidine" pouvwa diminye prisistemnogo segondè clearance metabolik nan dwòg. "Famotidin" nan ka sa yo pa chanje pousantaj la sikilasyon san Portal.

Echafodaj ki fèt ak ren eskresyon. H2-blockers eksretiruyutsya ak aktif sekresyon ren Echafodaj ki. Nan ka sa yo, posib entèraksyon ak dwòg paralèl si yo ekskrektsiya te pote soti nan fòmil yo menm. "Imetidin" ak "Ranitidine" ki kapab diminye ekskrektsiyu nan ren a 35% procainamide, kinidin, atsetilnovokainamida. "Famotidin" pa gen okenn chanjman ki fèt nan eliminasyon an nan dwòg sa yo. Anplis de sa, ki ka geri dòz li yo se kapab bay yon konsantrasyon ki ba nan Plasma, ki pa pral lajman konpetisyon ak lòt ajan nan nivo yo kalsyòm nan sekresyon.

entèraksyon farmakodinamik. Entèraksyon ak H2-blockers lòt moun dwòg antisecretory gwoup ki kapab ogmante efikasite nan ki ka geri (egzanp, holinoblokatorami). Konbinezon ak ajan ki aji sou Helicobacter (preparasyon nan metronidazol, Bismit, tetrasiklin, klaritromisen, amoxicillin), akselere pi sere nan maladi ilsè gastric.

Farmakodinamik entèraksyon negatif lè yo konbine ak etabli dwòg, ki enkli ladan testostewòn. se "simetidin" òmòn deplase soti nan obligatwa ak reseptè sou yon konsantrasyon 20% nan plasma ogmante. "Famotidin" ak "Ranitidine" pa gen tankou yon efè.

non komès

Nan peyi nou an, ki anrejistre ak pèmèt yo vann dwòg sa yo, se H2-blockers:

"Simetidin"

non Komès: "Altramet", "Belomet", "Apo-simetidin", "Yenametidin", "Gistodil", "New tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "simetidin-Rivofarm", "simetidin Lannaher".

"Ranitidine"

non Komès: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero Ranitidine," "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sedico," "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidin"

non Komès: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidin Agos", "Famotsid", "famotidin Apo", "famotidin Acre".

"Nizatidin". Komès non "Aksid".

"Roxatidine". Komès non "Roxane".

"Ranitidine Bismit Sitrat". Komès non "Pilorid".